Урсодезоксихолевая кислота (капсулы 250 мг № 100) ООО ШЛС Фарма Россия Шрея Лайф Сайенсиз Пвт.Лтд Индия в аптеках города Нижних Cерег

Номер регистрационного удостоверения:	ЛП-008638
Дата регистрации: Дата переоформления:	27.10.2022
Дата окончания действия:	31.12.2025
Срок введения в гражданский оборот:	5 лет
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение:	Общество с ограниченной ответственностью "ШЛС Фарма" (ООО "ШЛС Фарма")
Торговое наименование лекарственного препарата:	УРСОДЕЗОКСИХОЛЕВАЯ КИСЛОТА
Международное непатентованное или химическое наименование:	Урсодезоксихолевая кислота

 

Лекарственная форма	Дозировка	Срок годности	Условия хранения
		Упаковки
капсулы	250 мг	3 года	При температуре не выше 25 град.
		10 шт. - блистеры (10 шт.) - пачки картонные (100 шт.) - По рецепту 10 шт. - блистеры (5 шт.) - пачки картонные (50 шт.) - По рецепту 50 шт. - банки - пачки картонные (50 шт.) - По рецепту

 

№ п/п	Стадия производства	Производитель	Адрес производителя	Страна
1	Упаковщик/фасовщик (вторичная/третичная упаковка)	Шрея Лайф Саенсиз Пвт.Лтд	B-9/2, MIDC, Waluj, Aurangabad - 431 136, Maharashtra State, India	Индия
2	Упаковщик/фасовщик (в первичную упаковку)	Шрея Лайф Саенсиз Пвт.Лтд	B-9/2, MIDC, Waluj, Aurangabad - 431 136, Maharashtra State, India	Индия
3	Производитель (готовой ЛФ)	Шрея Лайф Саенсиз Пвт.Лтд	B-9/2, MIDC, Waluj, Aurangabad - 431 136, Maharashtra State, India	Индия
4	Выпускающий контроль качества	Шрея Лайф Саенсиз Пвт.Лтд	B-9/2, MIDC, Waluj, Aurangabad - 431 136, Maharashtra State, India	Индия
5	Упаковщик/фасовщик (вторичная/третичная упаковка)	Шрея Лайф Саенсиз Пвт.Лтд	Plot No: 13, 14 & 15, Village: Raipur, P.O. Bhagwanpur, Roorkee - 247661, Haridwar, Uttarakhand, India	Индия
6	Упаковщик/фасовщик (в первичную упаковку)	Шрея Лайф Саенсиз Пвт.Лтд	Plot No: 13, 14 & 15, Village: Raipur, P.O. Bhagwanpur, Roorkee - 247661, Haridwar, Uttarakhand, India	Индия
7	Производитель (готовой ЛФ)	Шрея Лайф Саенсиз Пвт.Лтд	Plot No: 13, 14 & 15, Village: Raipur, P.O. Bhagwanpur, Roorkee - 247661, Haridwar, Uttarakhand, India	Индия
8	Выпускающий контроль качества	Шрея Лайф Саенсиз Пвт.Лтд	Plot No: 13, 14 & 15, Village: Raipur, P.O. Bhagwanpur, Roorkee - 247661, Haridwar, Uttarakhand, India	Индия

 

Фармако-терапевтическая группа
гепатопротекторное средство

 

Код АТХ	АТХ
A05AA02	Урсодезоксихолевая кислота

УРСОДЕЗОКСИХОЛЕВАЯ КИСЛОТА (Ursodesoxycholic acid)

Действующее вещество:
Урсодезоксихолевая кислота

Регистрационный номер:
ЛП-008638

Лекарственная форма:  
капсулы

Состав:
1 капсула содержит:

действующее вещество: урсодезоксихолевая кислота - 250,0 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный - 73,0 мг, кремния диоксид коллоидный - 5,0 мг, магния стеарат - 2,0 мг;

твердая желатиновая капсула № «0»: корпус - 58,6 мг (натрия лаурилсульфат - 0,1 %, титана диоксид [Е171] - 3,3 %, вода очищенная - 14,5 %, желатин - до 100,0 %), крышечка - 38,4 мг (натрия лаурилсульфат - 0,1 %, титана диоксид [Е171] -3,3 %, вода очищенная - 14,5 %, желатин - до 100,0 %).

Описание:
Твердые непрозрачные желатиновые капсулы № «0», корпус и крышечка белого цвета. Содержимое капсулы - порошок или микрогранулы, или смесь порошка и микрогранул белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:
Гепатопротекторное средство
АТХ:  
A05AA02   Урсодезоксихолевая кислота

Фармакодинамика:
Гепатопротекторное средство, оказывает желчегонное действие. Уменьшает синтез холестерина в печени, всасывание его в кишечнике и концентрацию в желчи, повышает растворимость холестерина в желчевыводящей системе, стимулирует образование и выделение желчи. Снижает литогенность желчи, увеличивает в ней содержание желчных кислот; вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие. Вызывает частичное или полное растворение холестериновых камней при энтеральном применении, уменьшает насыщенность желчи холестерином, что способствует мобилизации холестерина из желчных камней. Оказывает иммуномодулирующее действие, влияет на иммунологические реакции в печени: уменьшает экспрессию некоторых антигенов на мембране гепатоцитов, влияет на количество Т-лимфоцитов, образование интерлейкина-2, уменьшает количество эозинофилов.

Педиатрическая популяция

Муковисцидоз (кистозный фиброз)

Имеется многолетний опыт (до 10 лет и более) лечения урсодезоксихолевой кислотой (УДХК) педиатрических пациентов, страдающих гепатобилиарной болезнью, связанной с муковисцидозом (CFAHD). Имеются данные о том, что терапия урсодезоксихолевой кислотой способна снижать пролиферацию желчных протоков, замедлять развитие повреждений, выявляемых при гистологическом исследовании, и даже способствовать обратному развитию изменений гепатобилиарной системы в случае, если терапия начинается на ранних стадиях CFAHD. В целях оптимизации эффективности лечения терапию урсодезоксихолевой кислотой следует начинать как можно раньше после установления диагноза CFAHD.

Фармакокинетика:
После приема внутрь урсодезоксихолевая кислота быстро всасывается в тощей кишке и проксимальном отделе подвздошной кишки путем пассивной диффузии, а в дистальном отделе подвздошной кишки - за счет активного транспорта. Всасывается приблизительно 60 - 80 % принятой дозы. После всасывания урсодезоксихолевая кислота почти полностью конъюгирует в печени с глицином и таурином и выводится с желчью. При первом прохождении через печень метаболизируется до 60 %.

В зависимости от суточной дозы, типа заболевания и состояния печени, в желчи накапливается большее или меньшее количество урсодезоксихолевой кислоты. В то же время наблюдается относительное снижение содержания других, более липофильных желчных кислот.

Под действием кишечных бактерий урсодезоксихолевая кислота частично распадается с образованием 7-кето-литохолевой и литохолевой кислоты. Литохолевая кислота гепатотоксична; у некоторых видов животных она вызывает повреждение паренхимы печени. В организме человека она всасывается лишь в небольших количествах. В процессе метаболизма происходит ее сульфатирование в печени, за счет чего она обезвреживается еще до того, как происходит ее экскреция в желчь, и выводится из организма с калом. Период полураспада урсодезоксихолевой кислоты составляет от 3,5 до 5,8 дня.

Показания:
- Растворение холестериновых камней желчного пузыря;

- билиарный рефлюкс-гастрит;

- первичный билиарный цирроз при отсутствии признаков декомпенсации;

- хронические гепатиты различного генеза;

- первичный склерозирующий холангит;

- муковисцидоз (кистозный фиброз);

- неалкогольный стеатогепатит;

- алкогольная болезнь печени;

- дискинезия желчевыводящих путей.

 

Противопоказания:
Рентгеноположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни; нарушение сократительной способности желчного пузыря, закупорка желчных путей (закупорка общего желчного протока или пузырного протока), частые эпизоды желчной колики; острые воспалительные заболевания желчного пузыря и желчных протоков; цирроз печени в стадии декомпенсации; выраженная печеночная и/или почечная недостаточность, повышенная чувствительность к компонентам препарата или другим желчным кислотам.

В педиатрической популяции противопоказаниями являются неудачно выполненная портоэнтеростомия или случаи отсутствия восстановления нормального оттока желчи у детей с атрезией желчевыводящих путей.

Детям в возрасте до 3 лет, а также пациентам с затруднением при проглатывании твердых лекарственных форм, не рекомендуется применять препарат в данной лекарственной форме.

Беременность и лактация:
Данные об использовании урсодезоксихолевой кислоты у беременных женщин носят ограниченный характер или отсутствуют. Исследования на животных показали наличие репродуктивной токсичности на ранней стадии беременности. Во время беременности препарат использоваться не должен, за исключением случаев, когда это явно необходимо. Применение препарата женщинами, обладающими детородным потенциалом, возможно только, если они используют надежные методы контрацепции. Рекомендуется использовать негормональные контрацептивы или пероральные контрацептивы с низким содержанием эстрогена. Однако пациентам, принимающим препарат для растворения камней в желчном пузыре, следует использовать эффективные негормональные контрацептивы, так как гормональные пероральные контрацептивы могут повышать образование желчных камней. Возможность беременности должна быть исключена до начала лечения.

Согласно данным нескольких документально подтвержденных случаев, уровень урсодезоксихолевой кислоты в грудном молоке у женщин очень низок и, поэтому возникновение побочных реакций у детей при грудном вскармливании не ожидается.

Фертильность:
По данным исследований на животных урсодезоксихолевая кислота не оказывает влияния на фертильность. Данные о влиянии лечения урсодезоксихолевой кислотой на фертильность у человека отсутствуют.

Способ применения и дозы:
Внутрь. При необходимости применения препарата урсодезоксихолевой кислоты детям возрасте до 3 лет и взрослым с массой тела менее 47 кг, рекомендуется принимать препараты УДХК в форме суспензии других производителей.

Растворение холестериновых желчных камней

Рекомендуемая доза составляет 10 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела в сутки, что соответствует:

Масса тела (кг)

Капсул

До 60

2

61-80

3

81-100

4

Свыше 100

5

Препарат необходимо принимать ежедневно вечером, перед сном (капсулы не разжевывают), запивая небольшим количеством воды. Длительность лечения 6 - 12 месяцев. Для профилактики повторного холелитиаза рекомендован прием препарата в течение нескольких месяцев после растворения камней.

Лечение билиарного рефлюкс-гастрита - 1 капсула ежедневно вечером перед сном, не разжевывая и запивая небольшим количеством воды. Курс лечения от 10 - 14 дней до 6 месяцев, при необходимости - до 2 лет.

Лечение первичного билиарного цирроза - суточная доза зависит от массы тела и составляет от 3 до 7 капсул (примерно 14 ± 2 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела).

В первые 3 месяца лечения прием препарата УДХК следует разделить на несколько приемов в течение дня. После улучшения печеночных показателей суточную дозу можно принимать один раз вечером. Рекомендуется следующий режим применения:

Масса тела (кг)

Урсодезоксихолевая кислота, капсулы, 250 мг

Первые 3 месяца лечения

Впоследствии

Утро

День

Вечер

Вечер (1 раз в день)

47-62

1

1

1

3

63-78

1

1

2

4

79-93

1

2

2

5

94-109

2

2

2

6

Свыше 110

2

2

3

7

Капсулы следует принимать регулярно, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Применение препарата УДХК для лечения первичного билиарного цирроза может быть продолжено в течение неограниченного времени.

У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях клинические симптомы могут ухудшиться в начале лечения, например, может участиться зуд. В этом случае лечение следует продолжить, принимая по одной капсуле ежедневно, далее следует постепенно повышать дозировку, увеличивая суточную дозу еженедельно на одну капсулу, до тех пор, пока вновь не будет достигнут рекомендованный режим дозирования.

Симптоматическое лечение хронических гепатитов различного генеза

Суточная доза 10-15 мг/кг в 2 - 3 приема. Длительность лечения - 6 - 12 месяцев и более.

Первичный склерозирующий холангит - суточная доза 12-15 мг/кг; при необходимости доза может быть увеличена до 20 - 30 мг/кг в 2 - 3 приема. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет (смотри раздел «Особые указания»).

Муковисцидоз (кистозный фиброз) - суточная доза 20 мг/кг в 2 - 3 приема, с дальнейшим увеличением до 30 мг/кг при необходимости.

Масса тела (кг)

Суточная доза (мг/кг массы тела)

Урсодезоксихолевая кислота, капсулы, 250 мг

Утро

День

Вечер

20-29

17-25

1

-

1

30-39

19-25

1

1

1

40-49

20-25

1

1

2

50-59

21-25

1

2

2

60-69

22-25

2

2

2

70-79

22-25

2

2

3

80-89

22-25

2

3

3

90-99

23-25

3

3

3

100-109

23-25

3

3

4

> 110

3

4

4

Неалкогольный стеатогепатит - средняя суточная доза 10 - 15 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 -12 месяцев и более.

Алкогольная болезнь печени - средняя суточная доза 10-15 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6-12 месяцев и более.

Дискинезия желчевыводящих путей - средняя суточная доза 10 мг/кг в 2 приема в течение от 2 недель до 2 месяцев. При необходимости курс лечения рекомендуется повторить.

Побочные эффекты:
Частота нежелательных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения):

очень часто (≥1/10), часто (1≥100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1 000 до <1/100), редко (от ≥/10 000 до <1/1 000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (не может быть оценена на основании имеющихся данных).

Желудочно-кишечные нарушения

часто: неоформленный стул или диарея;

очень редко: острые боли в правой верхней части живота (при лечении первичного билиарного цирроза).

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

очень редко: кальцинирование желчных камней; декомпенсация цирроза печени, которая исчезает после отмены препарата (при лечении развитых стадий первичного билиарного цирроза).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

очень редко: аллергические реакции, крапивница.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, пожалуйста, сообщите об этом лечащему врачу.

Передозировка:
Симптомы: при передозировке возможна диарея. Как правило, другие симптомы передозировки маловероятны, поскольку с увеличением дозы поглощение урсодезоксихолевой кислоты уменьшается и, соответственно, большее ее количество выделяется с фекалиями. Необходимости в применении специфических мер при передозировке нет.

Лечение последствий диареи симптоматическое, направленное на восполнение объема жидкости и восстановление электролитного баланса.

Взаимодействие:
Колестирамин, колестипол и антациды, содержащие алюминия гидроксид или смектит (алюминия оксид), снижают абсорбцию урсодезоксихолевой кислоты в кишечнике и таким образом уменьшают ее поглощение и эффективность. Если же использование препаратов, содержащих хотя бы одно из этих веществ, все же является необходимым, их нужно принимать минимум за 2 часа до приема урсодезоксихолевой кислоты.

Урсодезоксихолевая кислота может влиять на поглощение циклоспорина из кишечника. Поэтому у пациентов, принимающих циклоспорин, врач должен проверить концентрацию циклоспорина в крови и скорректировать дозу циклоспорина в случае необходимости.

В отдельных случаях урсодезоксихолевая кислота может снижать всасывание ципрофлоксацина.

В клиническом исследовании с участием здоровых добровольцев одновременное применение урсодезоксихолевой кислоты (500 мг/сут) и розувастатина (20 мг/сут) приводило к небольшому повышению уровня розувастатина в плазме крови. Клиническая значимость этого взаимодействия, в том числе в отношении других статинов, неизвестна.

Было показано, что у здоровых добровольцев урсодезоксихолевая кислота снижает пиковые концентрации в плазме (Сmах) и площадь по кривой «концентрация-время» (AUC) блокатора медленных кальциевых каналов - нитрендипина. В случае одновременного применения нитрендипина и урсодезоксихолевой кислоты рекомендуется тщательный мониторинг. Может потребоваться увеличение дозы нитрендипина.

Имеются также сообщения о взаимодействии с дапсоном, которое приводило к уменьшению терапевтического эффекта последнего. Эти наблюдения, наряду с данными экспериментов in vitro, дают основания полагать, что урсодезоксихолевая кислота способна индуцировать ферменты системы цитохрома Р450 3А. Однако в спланированном исследовании взаимодействия с будесонидом, который является известным субстратом цитохрома Р450 3А, индукция отмечена не была.

Эстрогенные гормоны и препараты, снижающие уровень холестерина в крови, такие как клофибрат, увеличивают секрецию холестерина в печени и, следовательно, могут стимулировать образование желчных камней, что нивелирует эффект урсодезоксихолевой кислоты, которая используется для растворения камней в желчном пузыре.

Особые указания:
Прием урсодезоксихолевой кислоты должен осуществляться под наблюдением врача.

В течение первых трех месяцев лечения следует контролировать функциональные показатели печени: трансаминазы, щелочную фосфатазу и гамма-глютамилтранспептидазу в сыворотке крови каждые 4 недели, а затем каждые 3 месяца. Контроль указанных параметров позволяет выявить нарушения функции печени на ранних стадиях. Также это касается пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза. Кроме того, так можно быстро определить, реагирует ли пациент с первичным билиарным циррозом на проводимое лечение.

При применении для растворения холестериновых желчных камней

Для того, чтобы оценить прогресс в лечении и для своевременного выявления признаков кальциноза камней в зависимости от размера камней, желчный пузырь следует визуализировать (пероральная холецистография) с осмотром затемнений в положении стоя и лежа на спине (ультразвуковое исследование) через 6-10 месяцев после начала лечения.

Если желчный пузырь невозможно визуализировать на рентгеновских снимках или в случаях кальциноза камней, слабой сократимости желчного пузыря или частых приступов колик, урсодезоксихолевую кислоту применять не следует.

Пациенткам, принимающим урсодезоксихолевую кислоту для растворения желчных камней, необходимо использовать эффективные негормональные методы контрацепции, так как гормональные контрацептивы могут увеличивать образование желчных камней (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» и «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).

При лечении пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза

Крайне редко отмечались случаи декомпенсации цирроза печени. После прекращения терапии отмечалось частичное обратное развитие проявлений декомпенсации.

У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях в начале лечения возможно усиление клинических симптомов, например, может усилиться зуд. В этом случае дозу препарата необходимо снизить, а затем постепенно вновь увеличивать, как описано в разделе «Способ применения и дозы».

При применении у пациентов с первичным склерозирующим холангитом

Длительная терапия высокими дозами урсодезоксихолевой кислоты (28 - 30 мг/кг/сут) у пациентов с данной патологией может вызвать серьезные побочные явления.

У пациентов с диареей следует уменьшить дозировку препарата. При персистирующей диарее следует прекратить лечение.

Влияние лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
Не было выявлено отрицательного влияния на способность управлять транспортными средствами и другими сложными механизмами, или же это влияние минимальное.

Форма выпуска/дозировка:
Капсулы, 250 мг.

Упаковка:
По 10 капсул в блистер из ПВХ/ПВДХ и фольги Аl. По 5 или 10 блистеров вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.

По 50 капсул в пластиковую банку из полиэтилентерефталата, укупоренную пластиковой крышкой из полиэтилена высокой плотности и низкого давления с контролем первого вскрытия. Одну банку вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения:
При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:
3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек:
По рецепту

Производитель:  
ШРЕЯ ЛАЙФ САЕНСИЗ ПВТ ЛТД
Индия